Acid boric là chất gì? Có độc không? Tính chất & ứng dụng trong sản xuất

0
642
Tá dược Acid Boric
Ảnh: Tá dược Acid Boric

Acid boric là gì?

Tên khác: ngoài tên chính thống được để cập trong Dược điển là acid boric (dược điển Anh, Nhật, châu Âu, Mỹ). Nó còn có các tên thương mại khác tùy theo nhà sản xuất như Acidum boricum; boracic acid; boric acid; Borofax; boron trihydroxide; E284; orthoboric acid; trihydroxyborene.

Xem thêm: Aspartame là tá dược gì? Có tác hại gì không? Ứng dụng trong dược phẩm

Công thức phân tử

H3BO3 (dạng trihydrat) và HBO2 (với dạng monohydrat).

Công thức phân tử của Acid Boric
Ảnh: Công thức phân tử của Acid Boric

Tính chất hóa lý

Hình thức: boric acid là một chất hút ẩm, bột kết tinh trắng.

Chỉ số acid/ bazo: dung dịch 5% trong nước cho pH từ 3.5 đến 4.1

Khối lượng riêng: 1.435

Nhiệt độ nóng chảy: 170.9 độ C. Khi làm nóng chậm đến nhiệt độ 181.0 độ C, acid boric bị dehyrat hóa để tạo thành metaboric (HBO2); tại nhiệt độ cao hơn sẽ tạo thành acid tetraboric (H2B4O7) và boron trioxid (B2O3).

Độ tan: acid boric tan trong ethanol, ether, glycerin, nước, dầu thực vật hoặc động vật và tinh dầu. Độ tan trong nước của acid boric tan khi bổ sung vào môi trường các chất có tính acid như HCl, citric hoặc tartaric acid.

Xem thêm: Tá dược Benzalkonium Chloride là gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Các ứng dụng trong bào chế

Acid boric được sử dụng với vai trò là chất bảo quản, hệ đệm trong các dạng thuốc cũng như mỹ phẩm.

Acid boric được sử dụng làm chất bảo quản trong các thuốc nhỏ mắt, các sản phẩm mỹ phẩm, thuốc mỡ cũng như các chế phẩm kem dùng tại chỗ. Nó cũng được sử dụng là chất bảo trong thực phẩm.

Acid boric và muối borat của chúng có khả năng đệm tốt và được sử dụng để điều chỉnh và kiểm soát pH của môi trường. Hệ đệm này được sử dụng cho các dạng bào chế dùng trên mắt, để tạo pH tương thích với mắt, hạn chế kích ứng và tăng sinh khả dụng của thuốc.

Acid boric cũng được sử dụng trong điều trị trong các dạng bào chế thuốc đặt để điều trị nhiễm trùng nấm. Ỏ nồng độ loãng nó được sử dụng như là một chất khử trùng nhẹ, với khả năng tiêu diệt các vi khuẩn và vi nấm yếu. Do đó, nó thường xuyên được thay thế bởi các chất sát khuẩn khác có hiệu quả mạnh và ít độc tính hơn.

Các tiêu chuẩn trong Dược điển

Acid boric đều có chuyên luận riêng trong các Dược điển của Nhật, Mỹ và châu Âu, với các chỉ tiêu về định tính, tính chất, cảm quan dung dịch, mất khối lượng do làm khô, tạp sulfat, kim loại nặng, tạp hữu cơ, asen, pH, độ tan trong cồn 96, khả năng tan hoàn toàn trong dung dịch, định tính.

Thử nghiệm Dược điển Nhật XV Dược điển châu Âu 6.0 Dược điển Mỹ USP32- NF 27
Định tính + + +
Tính chất +
Cảm quan dung dịch + +
Mất khối lượng do làm khô =< 0.50% =< 0.05%
Tạp sulfat =< 450 ppm
Kim loại nặng =< 10 ppm =< 15 ppm =< 0.002%
Tạp hữu cơ +
Asen
pH
Độ tan trong cồn 96 + +
Khả năng tan hoàn toàn trong dung dịch +
Định tính >= 99.5% 99.0 đến 100.0% 99.5 đến 100.5%

Độ ổn định và điều kiện bảo quản:

Acid boric là chất háo ẩm, do đó nên được bảo quản trong các hộp đựng được hàn kín, chắn thấm khí tốt. Các hộp cần phải được gắn nhãn rõ ràng.

Tính tương hợp

Acid boric không tương hợp với nước, các bazo mạnh và các kim loại kiềm khác. Nó phản ứng mạnh mẽ với các muối kali và các acid anhydrid. Acid boric còn có khả năng phản ứng với glycerin để tạo thành acid mới, có cường độ mạnh hơn acid boric.

Phương pháp sản xuất

Acid boric là sản phẩm tự nhiên như là một chất khoáng. Tuy nhiên, phần lớn các acid boric hiện nay được sản xuất bằng  phản ứng hóa học giữa các muối borat vô cơ với acid sulfuric trong môi trường nước. Natri borat và calci borate (còn gọi là colemanite) tinh chế một phần là nguyên thô cơ bản cho phản ứng này. Khi acid boric được sản xuất từ colemanite, quặng mịn được khuấy mạnh với dung môi và axit sunfuric ở nhiệt độ khoảng 90 độ C. Sản phẩm phụ của quá trình, canxi sunfat được loại bỏ bằng phương pháp lọc. Sau đó, axit boric được kết tinh bằng cách hạ nhiệt độ để giảm độ tan của chất này.

Phương pháp sản xuất Acid Boric
Ảnh: Phương pháp sản xuất Acid Boric

Độ an toàn

Acid boric được coi là chất bảo quản yếu và được sử dụng trong bào chế các dạng thuốc nhỏ mắt và sản phẩm vệ sinh miệng. Ở các nước như Mỹ và Nhật, acid boric còn được tán thành sử dụng trong các thuốc tiêm tĩnh mạch. Dung dịch của acid boric đã từng được sử dụng để rửa các vết sâu răng và cũng được áp dụng để rửa vết thương và vết loét. Mặc dù việc sử dụng acid boric cho các mục đích này hiện tại không được khuyến cáo bởi nguy cơ hấp thụ của acid boric vào cơ thể. Acid boric không được sử dụng cho bên trong cơ thể do nguy cơ độc tính của nó. Nó là chất độc bởi khi ăn phải và tương đôi độc hại khi tiếp xúc trên da. Các thực nghiệm đã chứng minh độc tính khi sử dụng qua đường hô hấp và đường dưới da; độc tính trung bình qua đường tiêm phúc mạc và đường tĩnh mạch.

Axit boric được hấp thụ qua đường tiêu hóa và các vùng da bị tổn thương, cũng như các vết thương và màng nhầy, mặc dù nó không có khả năng tự thấm qua da nguyên vẹn. Các triệu chứng chính của ngộ độc acid boric là đau bụng, tiêu chảy, phát ban đỏ xuất hiện cả trên da và niêm mạc và nôn mửa. Sau những triệu chứng này, bong vảy và kích thích hoặc suy nhược của hệ thần kinh trung ương có thể sẽ xuất hiện. Các biến chứng nguy hiểm như co giật, tăng oxy máu và tổn thương ống thận cũng có khả năng xuất hiện.

Các báo cáo tử vong được báo cáo xảy ra do uống ít hơn 5 g ở trẻ trẻ em và 5–20 g ở người lớn. Tử vong đã xảy ra phần lớn gặp ở trẻ nhỏ sau khi họ vô tình nuốt phải dung dịch axit boric, hoặc sau khi sử dụng bột axit boric đến những vùng da đã tổn thương hoặc bị mài mòn.

Giới hạn phơi nhiễm cho phép (PEL) của axit boric là 15 mg trên m3 tổng thể lượng bụi và 5 mg / m3 được hít qua đường hô hấp.

Liều gây độc ở người cũng như động vật:

  • LdLo (man, oral): 429 mg/kg
  • LdLo (woman, oral): 200 mg/kg
  • LdLo (infant, oral): 934 mg/kg
  • LdLo (man, skin): 2.43 g/kg
  • LdLo (infant, skin): 1.20 g/kg
  • LD50 (mouse, oral): 3.45 g/kg
  • LD50 (mouse, IV): 1.24 g/kg
  • LD50 (mouse, SC): 1.74 g/kg
  • LD50 (rat, oral): 2.660 g/kg
  • LD50 (rat, IV): 1.33 g/kg
  • LD50 (rat, SC): 1.4 g/kg

Các biện pháp an toàn lao động

Tuân thủ các hướng dẫn về an toàn lao động. Tùy theo từng tình huống cụ thể cũng như lượng acid boric vận hành mà thực hiện các biện pháp thích hợp. Acid boric gây kích ứng đến da và là chất gây độc tiềm tàng nếu hít phải. Do đó, găng tay, kính bảo hộ, mặt nạ phòng độc cũng như trang phục bảo vệ được khuyến cáo sử dụng.

Một vài công thức dược phẩm chứa acid boric

Thuốc nhỏ mắt chloramphenicol:

  • Chloramphenicol
  • Acid boric
  • Natri borat
  • Natri clorit
  • Dung dịch nipagin M 20%
  • Nước cất.

Vai trò các thành phần trong công thức:

  • Chloramphenicol: dược chất- kháng sinh dùng để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn mắt. Dược chất này có nhược điểm là rất dễ thủy phân và bị oxy hóa biến thành màu vàng.
  • Acid boric và natri borat: tạo hệ đệm cho thuốc nhỏ mắt. pH thích hợp tương thích với mắt, giảm kích ứng, hạn chế quá trình chảy nước giúp thời gian lưu của thuốc trên giác mạc sẽ nhiều hơn. Hệ đệm này còn giúp ổn định chloramphenicol, hạn chế thủy phân và phản ứng oxy hóa phá hủy dược chất này.
  • Natri clorid: tạo độ đẳng trương cho chế phẩm, hạn chế kích ứng mắt.
  • Dung dich nipagin 20%: chất bảo quản chính trong chế phẩm này. Để hạn chế sự phát triển của vi khuẩn và vi nấm. Đảm bảo độ vô khuẩn cho chế phẩm. Trong công thức còn sử dụng acid boric cũng là một chất bảo quản- giúp tăng hiệu quả bảo quản của nipagin.
  • Nước cất: dung môi làm môi trường hòa tan các thành phần.

Tài liệu tham khảo

Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen , Sổ tay tá dược “excipient” chuyên luận “tá dược boric acid”

Siegel E, Wason S. “Boric acid toxicity.” Pediatr Clin North Am. 1986 Apr;33(2):363-7. Link pubmed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2870462/

BÌNH LUẬN

Vui lòng nhập bình luận của bạn
Vui lòng nhập tên của bạn ở đây