Acid myristic là tá dược gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

0
134
Acid myristic

Các tên thương mại

Ngoài tên thông dụng là Acid myristic, nó còn các tên thương mại do các nhà sản xuất đặt ra như là Edenor C14 98-100; n-tetradecanoic acid; 1-tridecane carboxylic acid

Tên hóa học

Tetradecanoic acid

Công thức và khối lượng phân tử

Công thức: C14H28O2

Khối lượng phân tử: 228.37

Cấu trúc phân tử

Công thức phân tử của acid myristic
Công thức phân tử của acid myristic

Cảm quan

Acid myristic là chất rắn kết tinh màu trắng dầu và có mùi nhẹ.

Các tính chất đặc trưng

Nhiệt độ sôi: 326.2 ᵒC

Nhiệt độ phát sáng: > 110 ᵒC

Nhiệt độ nóng chảy :  54.5 ᵒC

Độ tan: tan tốt trong acetone, benzene, chloroform, ethanol (95%), ether, các dung môi thơm và các dung môi dẫn chất của clo. Thực tế không tan trong nước.

Tỷ trọng riêng: 0.860–0.870

Các tiêu chuẩn dược điển: 

Bảng dưới đây là các tiêu chuẩn của acid Myristic trong dược điển Nhật và sổ tay hóa chất thực phẩm (FCC) của Hoa Kỳ:

Các tiêu chuẩn  FCC 6 Dược điển Nhật 2004
Định tính +
Chỉ số acid 242–249 240–250
Kim loại nặng =< 10 mg/kg +
Chì =< 2 mg/kg
Chỉ số iod =< 1.0 =< 1.0
Khối lượng sau đốt =< 0.1% =< 0.1%
Chỉ số xà phòng hóa 242–251
Nhiệt độ nóng chảy 48–55.5ᵒC
Tỉ lệ không xà phòng hóa =< 1%
Nước =< 0.2%
Chỉ số este =< 3

 

Các chức năng

Ta dược nhũ hóa, chất gây thấm qua da, tá dược trơn trong các công thức viên nang và viên nén.

Các ứng dụng trong xây dựng công thức và kĩ thuật bào chế

Acid myristic được sử dụng trong các công thức đường uống và dùng tại chỗ. Nó vừa được đo lường khả năng tăng thấm trong các miếng dán trên da melatonin thử nghiệm trên chuột cống và công thức của bupropion trên da tử thi người. Các nghiên cứu mới đây cũng vừa xác định tính phù hợp của acid myristic trong các công thức của oxymorphone và công thức dùng tại chỗ của clobetasol 17-propionate. Thêm nữa, polyvinyl alcohol có thể thay thế acid myristic (cũng như các acid béo khác) ở các mức độ khác nhau cũng vừa được sử dụng cho các vi cầu phân hủy sinh học mang progesterone hoặc indomethacin.

Ngoài ra, dẫn chất phổ biến của acid myristic là este IPM (isopropyl myristate). Tá dược này hay được sử dụng trong các công thức thuốc dùng trên da. Este này có khả năng nhũ hóa yếu và tăng khả năng thấm. Nó được dùng làm tá dược nhũ hóa hoặc dùng phối hợp với mỡ lợn, vaseline để tăng khả năng nhũ hóa của 2 tá dược này. 

Điều kiện bảo quản và độ ổn định

Nguyên liệu chưa sử dụng lên được bảo quản trong các thùng kín trong môi trường mát và khô.

Tính tương hợp

Acid Myristic không tương hợp với các tác nhân oxy hóa và bazơ mạng.

Phương pháp sản xuất Acid myristic

Các acid myristic được tổng hợp tự nhiên trong bơ của cây nhục đậu khấu và ở phần lớn các động vật và chất béo thực vật. 

Acid myristic được tổng hợp từ bơ của cây nhục đậu khấu
Acid myristic được tổng hợp từ bơ của cây nhục đậu khấu

Acid myristic sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học sẽ được tạo ra bằng cách điện phân methyl hydrogen adipate và acid decanoic acid hoặc bằng quá trình oxy hóa Maurer của ancol myristic.

Độ an toàn

Acid Myristic được sử dụng trong các công thức thuốc đường uống hoặc dùng tại chỗ và được coi là tá dược không độc và không gây kích ứng khi dùng ở lượng cho phép. Tuy nhiên, Acid myristic được báo cáo có thể gây kích ứng mắt và da tại nồng độ cao và gây độc khi khi tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Các dữ liệu về nguy cơ gây đột biến của acid Myristic cũng vừa được báo cáo.

Liều gây chết khi thử nghiệm trên động vật của acid Myristic:

Chuột, đường tĩnh mạch: LD50 (mouse, IV): 0.043 g/kg

Chuột cống, đường uống: LD50 (rat, oral): >10 g/kg

Các chỉ dẫn khi vận hành

Tuần theo các chỉ dẫn thông thường thích hợp theo từng tình huống cụ thể và số lượng nguyên liệu sử dụng. Hơi cay và kích ứng có thể bốc ra khi Acid Myristic đốt cháy và phân hủy.

Link tài liệu tham khảo

  1. Sổ tay tá dược: “handbook of pharmaceutical excipients” chuyên luận “myristic acid” trg: 455- 456
  2. 2.Sách: “ kỹ thuật bào chế và sinh dược học các dạng thuốc” tập 2- nhà xuất bản y học.
  1. slide bài giảng “thuốc bột” “viên nang” “nang cứng” Ths. Nguyễn Văn Lâm.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here