Carboxymethylcellulose Calcium là tá dược gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Tá dược Carboxymethylcellulose Calcium
Hình ảnh: Tá dược Carboxymethylcellulose Calcium

Danh pháp trong dược điển

  • Dược điển Anh: Carmellose Calcium
  • Dược điển Nhật: Carmellose Calcium
  • Dược điển châu Âu: Carmellose Calcium
  • Dược điển Mỹ: Carboxymethylcellulose Calcium

Tên khác: ngoài các tên trong Dược điển, Carboxymethylcellulose Calcium còn có các tên thương mại khác như Calcium carboxymethylcellulose; calcium cellulose glycolate; carmellosum calcium; CMC calcium; ECG 505; Nymcel ZSC

Cấu trúc hóa học

Dược điển Mỹ mô tả Carboxymethylcellulose Calcium là một muối của calci với ether polycarboxymethyl ether cellulose.

Hình dưới là cấu trúc của Carboxymethylcellulose Calcium

Cấu trúc hóa học của Carboxymethylcellulose Calcium
Hình ảnh: Cấu trúc hóa học của Carboxymethylcellulose Calcium

Tính chất hóa lý

  • Cảm quan: Carboxymethylcellulose calcium là một bột màu trắng đến vàng trắng, hút ẩm và không có mùi.
  • TÍnh chất acid/ bazo: dung dịch phân tán 1% cho pH từ 4.5 đến 6.0%.
  • Độ tan: thực tế không tan trong acetone, cloroform, ethanol 95%, toluen và ether. Không tan trong nước nhưng có khả năng trương nở để tạo hỗn dịch.

Các tiêu chuẩn trong dược điển

Carboxymethylcellulose calcium có chuyên luận riêng trong các dược điển của Nhật, châu Âu và Mỹ với các phép thử về định tính, tính chất cảm quan, độ kiềm, pH, mất khối lượng do làm khô, tro sau phân hủy, cloride, silicate, sulfate, kim loại nặng.

Bảng dưới là tiêu chuẩn của Carboxymethylcellulose calcium trong dược điển:

Thử nghiệmDược điển Nhật XVDược điển châu Âu 6.0Dược điển Mỹ USP32-NF27
Định tính+++
Tính chất++
Độ kiềm+++
pH4.5 đến 6.0
Mất khối lượng do làm khô=< 10.0%=< 10.0%=< 10.0%
Khối lượng sau phân hủy10.0 đến 20.0%10.0 đến 20.0%10.0 đến 20.0%
Cloride=< 0.36%=< 0.36%=< 0.36%
Silicate=< 0.60%
Sulfate=< 1.0%=< 1.0%=< 1.0%
Kim loại nặng=< 20ppm=< 20ppm=< 0.002%

Các ứng dụng trong Dược phẩm

Carboxymethylcellulose canxi được sử dụng chủ yếu trong các công thức viên nén với vai trò là tá dược dính, tá dược rã và tá dược pha loãng. Mặc dù Carboxymethylcellulose canxi không tan trong nước, nó là một tá dược rã hiệu quả với vì nó có khả năng trương nở nhiều lần so với nguyên liệu ban đầu. Nồng độ cao tới 15% khối lượng/ khối lượng được sử dụng trong công thức viên nén. Khi được sử dụng cao hơn nồng độ này, độ cứng viên nén bị giảm xuống.

Carboxymethylcellulose canxi cũng được sử dụng trong các chế phẩm tương tự như carboxymethylcellulose natri. Cho ví dụ, khi được sử dụng trong các công thức đường uống hoặc dùng tại chỗ với vai trò là tá dược làm tăng độ ổn định hoặc tá dược gây phân tán. Carboxymethylcellulose canxi cũng được sử dụng trong các miếng dán vết thương hiện đại với các tính chất hút ẩm, khả năng lưu giữ và khả năng cầm máu.

Nồng độ sử dụng Carboxymethylcellulose calcium được thể hiện dưới bảng:

Vai tròNồng độ sử dụng
Tá dược dính5 đến 15%
Tá dược gây phân tán1 đến 15%

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Carboxymethylcellulose calcium là nguyên liệu hút ẩm nhưng ổn định. Nó nên được bảo quản trong các thùng kín trong môi trường lạnh và khô.

Phương pháp sản xuất

Xenlulose thu được từ bột gỗ hoặc sợi bông, được cacboxymetyl hóa, sau đó chuyển hóa thành muối canxi. Sau đó, nó được phân loại dựa trên mức độ cacboxymetyl hóa và kích thước phân tử.

Độ ổn định

Carboxymethylcellulose canxi được sử dụng ở dạng uống và bôi công thức dược phẩm, tương tự như carboxymethylcellulose natri, và thường được coi là nguyên liệu không độc hại và không gây kích ứng. Tuy nhiên, cũng như các dẫn xuất của cellulose khác, đường uống tiêu thụ một lượng lớn canxi cacboxymethylcellulose có thể có tác dụng nhuận tràng.

Biện pháp an toàn

Tuân theo các biện pháp phù hợp với từng điều kiện và lượng nguyên liệu sử dụng. Carboxymethylcellulose canxi cũng có khả năng gây kích ứng cho mắt. Do đó, kính bảo hộ nên được sử dụng trong các trường hợp này.

Một vài công thức dược phẩm có sử dụng carboxymethylcellulose trong dược phẩm

Công thức viên nén Irbesartan 75 mg:

Irbesartan 75 mg
Hình ảnh: Thuốc Irbesartan 75 mg

Thành phần:

Dược chất:

Irbesartan 75 mg

Các tá dược:

  • Carboxymethylcellulose calcium
  • Silicon dioxide
  • Sodium starch glycolate type A potato
  • Povidone k29/32
  • Magnesium silicate
  • Magnesium stearate
  • Hypromellose 2910 (5 mPa.s)
  • Lactose monohydrate
  • Litanium dioxide
  • Polyethylene glycol 3000

Phân tích công thức:

Dược chất

Irbersartan: được sử dụng trong kiểm soát đường huyết, bệnh lý đái tháo đường do thận và thuộc nhóm thuốc ức chế receptor angiotesin- giúp hạ huyết áp.

Tá dược độn:

  • Carboxymethylcellulose calcium
  • Lactose monohydrate

Vai trò: giúp tăng khối lượng và kích thước cho viên do lượng dược chất sử dụng là rất nhỏ. Nó cũng làm tăng khả năng chịu nén và độ trơn chảy cho viên. Nó cũng giúp viên rã tốt hơn, giải phóng tốt hơn.

Tá dược rã:

Sodium starch glycolate type A potato: thuộc loại siêu rã, giúp viên ra nhanh khi tiếp xúc với dịch đường tiêu hóa để giải phóng dược chất.

Hypromellose 2910 (5 mPa.s): tá dược rã ở mức độ trung bình

Tá dược trơn chảy gồm:

  • PEG 3000
  • Magie stearate
  • Magie silicate

Làm tăng độ trơn chảy cho khối bột, giúp phân liều đồng đều giữa các viên nén- giúp chế phẩm đạt các tiêu chuẩn về độ đồng đều khối lượng, độ đồng đều hàm lượng. Ngoài ra, nó còn ngăn nguy cơ dính chày cối, giảm ma sát trong quá trình sản xuất.

Tá dược dính:

Povidone k29/32: kết dính các tiểu phân bột và làm tăng độ cứng và khả năng chịu nén, giúp tạo viên nén đạt độ bền cơ học.

Phương pháp bào chế: phương pháp tạo hạt ướt sử dụng tá dược dính là povidone k29/32 được pha vào trong nước.

Tài liệu tham khảo

Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen , Sổ tay tá dược “Handbook of Pharmaceutical Excipients” chuyên luận “Tá dược carboxymethylcellulose calcium”

https://www.drugs.com/inactive/carboxymethylcellulose-calcium-453.html

Xem thêm:

Ngày viết:
Dược sĩ Phạm Chiến là sinh viên K71 trường Đại Học Dược Hà Nội. Anh theo học chuyên ngành Công nghiệp dược. Đam mê của anh là có thể xây dựng và tối ưu các công thức bào chế để đem lại hiệu quả sản phẩm cao nhất tới người dùng.

BÌNH LUẬN

Vui lòng nhập bình luận của bạn
Vui lòng nhập tên của bạn ở đây