Gelatin là tá dược gì? Có độc không? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

0
688
Bột gelatin
Bột gelatin

Đặc điểm cấu tạo của gelatin

Gelatin là một hỗn hợp gồm các protein tinh khiết, thu được từ xương động vật (xương lợn), da động vật (da lợn, da cá, …) bằng các phản ứng thủy phân trong môi trường thích hơp. Các protein này chủ yếu bao gồm các acid amin liên kết với nhau bằng các liên kết amid để tạo thành các polyme mạch thẳng, có trọng lượng phân tử trong khoảng từ 20,000-200,000.

Phân loại

Gelatin bao gồm hai loại là gelatin loại A và gelatin loại B. Trong đó

Gelatin loại A được điều chế từ da lợn bằng cách thủy phân trong môi trường acid.

Gelatin loại B được điều chế từ da và xương động vật khác bằng cách thủy phân trong môi trường kiềm.

Gelatin được chiết xuất từ nhiều nguồn khác nhau
Gelatin được chiết xuất từ nhiều nguồn khác nhau

Đặc tính lý hóa của Gelatin

Gelatin tồn tại dạng ở dạng tấm, mảnh, hạt trong mờ hoặc ở dạng bột thô, có màu hổ phách nhạt đến hơi vàng thực tế không mùi và không vị

Tính acid-base: Dịch thể gelatin 1% trong dung môi nước ở 25°C có pH trong khoảng 3,8-5,5 đối với gelatin loại A và trong khoảng 5,0-7,5 đối với gelatin loại B. pH của mỗi chế phẩm gelatin thay đổi phụ thuộc vào nguồn gốc, loại gelatin và cả cách điều chế.

Về tỷ trọng: Tỷ trọng của mỗi loại gelatin có sự khác biệt. Loại A có tỷ trọng khoảng 1,32 g/cm3 trong khi loại B có tỷ trọng khoảng 1,28 g/cm3

Điểm đẳng điện mà tại đó Gelatin kết tủa là 7,0-9,0 đối với loại A và 4,7–5,4 đối với loại B.

Gelatin có độ ẩm trong khoảng 9-11%.

Độ tan: Gelatin có khả năng tan trong glycerin, dung dịch kiềm và acid loãng, kết tủa trong môi trường acid hoặc kiềm đặc; thực tế không hòa tan trong aceton, cloroform, ethanol 95%, ether và methanol. Gelatin có khả năng trương nở tốt trong nước, hấp thu lượng nước gấp 5-10 lần khối lượng của nó. Gelatin có thể tan trong nước ở nhiệt độ trên 40°C tạo thành một dung dịch keo và tạo gel khi làm mát ở 35-37°C. Hệ thống gel-sol này là một hệ thixotropic và thuận nghịch nhiệt.

Độ nhớt: tùy thuộc vào nguồn nguyên liệu điều chế, về tỉ lệ các thành phần trong gelatin, cách điều chế mà độ nhớt của các chế phẩm khác nhau có thể khác nhau. Do đó mà gelatin có thể ứng dụng trong nhiều dạng thuốc với nhiều vai trò khác nhau như thành phần vỏ nang, chất kết dính trong viên nén, tá dược trong thuốc mỡ, thuốc đặt, …

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của gelatin

Gelatin ở dạng rắn tương đối bền trong không khí. Dịch thể gelatin trong nước ổn định trong thời gian dài nếu được bảo quản trong điều kiện thích hợp. Tuy nhiên dịch thể gelatin trong nước nên được sử dụng ngay sau khi điều chế do nó dễ bị hỏng bởi nhiễm vi sinh vật. Để khắc phục điều này, có thể thêm vào công thức các chất bảo quản như natri benzoate, nipagin, nipasol, … hoặc thay thế bằng dịch thể gelatin trong cồn. Ở điều kiện nhiệt độ trên 60°C, gelatin dễ bị thủy phân dẫn đến giảm khả năng tạo gel và giảm độ bền gel. Tuy nhiên gelatin có thể được tiệt trùng được bằng phương pháp nhiệt khô.

Điều kiện bảo quản: gelatin dạng rắn nên được bảo quản trong thùng kín ở nơi khô ráo, thoáng mát.

Gelatin được sử dụng trong nhiều lĩnh vực khác nhau
Gelatin được sử dụng trong nhiều lĩnh vực khác nhau

Tương kỵ

Gelatin dễ bị phân hủy dưới tác dụng của acid và kiềm mạnh.

Gelatin phản ứng tạo tủa với aldehyde và cetion, phản ứng với các anionic và cationic polymer, chất điện ly, ion kim loại, chất hóa dẻo, chất bảo quản, chất oxy hóa mạnh và chất hoạt động bề mặt.

Ngoài ra gelatin cũng tạo tủa trong dung môi alcol, cloroform, ether, với muối kim loại thủy ngân và với tanin.

Do đó có thể sử dụng gelatin để loại một số chất không mong muốn có trong một số chế phẩm, dược liệu như tannin, ion kim loại nặng.

Ứng dụng của gelatin trong bào chế dược phẩm, mỹ phẩm

Gelatin là một tá dược được ứng dụng rộng rãi trong nhiều loại chế phẩm với nhiều vai trò khác nhau như thành phần vỏ nang cứng, nang mềm; tá dược dính trong viên nén, tá dược trong thuốc đặt.

Gelatin là thành phần quan trọng nhất trong công thức vỏ nang gelatin.

Dịch vỏ nang mềm gelatin chứa 35-45% gelatin loại dược dụng có độ nhớt 25-45mP, độ bền gel 150g còn gelatin trong vỏ nang cứng có độ bền gel 150-280g, độ nhớt 30-60mps. Gelatin dùng làm vỏ nang có nhiều ưu điểm như tạo được lớp vỏ dẻo dai có độ bền cao, giá thành rẻ, dễ điều chế tuy nhiên cũng có một số nhược điểm như gelatin có nguồn gốc động vật cho nên không phù hợp cho những người theo đạo Hồi hay người ăn kiêng, gelatin dễ nhiễm vi sinh vật nên có thể mang mầm bệnh, ngoài ra nó còn tương kỵ với dược chất có nhóm chức aldehyd, ceton tạo thành các sản phẩm liên kết chéo làm cho viên nang khó rã. Vỏ nang gelatin dễ hút ẩm làm mềm vỏ nên cần được bảo quản trong điều kiện tránh ẩm thích hợp. Chú ý gelatin tan trong glycerin do đó thành phần ruột nang mềm không nên có glycerin với tỷ lệ trên 5% để tránh làm rò vỏ nang.

Trong bào chế viên nén, dịch thể gelatin đóng vai trò làm tá dược dính.

Dịch thể nước gelatin thường được sử dụng với tỉ lệ khoảng 1-4% trong công thức viên nén cho khả năng dính mạnh và có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên. Do đó thích hợp dùng trong thành phần viên ngậm. Tuy nhiên dịch thể gelatin trong dung môi nước có nhược điểm là khó phân tán đều trong bột dược chất do có độ nhớt lớn, đồng thời khó sấy khô hạt do nước khó bay hơi, ngoài ra dịch nước gelatin cũng dễ bị hỏng do nhiễm vi khuẩn, nấm mốc. Vì vậy ngày nay nó được thay thế bởi  dịch thể gelatin trong cồn do cồn là dung môi dễ bay hơi, nên tiết kiệm được thời gian sấy khô hạt. Hơn nữa cồn làm khóa nước ở dạng tự do linh hoạt do có khả năng tạo liên kết hydro với nước nhờ đó giúp hạn chế thủy phân dược chất kém bền trong môi trường nước.

Vỏ nang thuốc được làm từ gelatin
Vỏ nang thuốc được làm từ gelatin

Trong một số chế phẩm thuốc đặt, hỗn hợp tá dược gelatin- glycerin- nước với tỉ lệ 10:60:30 được sử dụng với cơ chế giải phóng dược chất là hòa tan trong niêm dịch. Hỗn hợp này được bào chế bằng cách ngâm trương nở hoàn toàn gelatin trong sau đó tiến hành đun glycerin ở nhiệt độ 55-60°C trong nồi cách thủy rồi thêm gelatin đã xử lý trước đó vào và khuấy cho tan hoàn toàn với tốc độ thích hợp, đặc biệt để tránh tạo bọt khí làm ảnh hưởng đến chất lượng chế phẩm thì nên khuấy hỗn hợp nhẹ nhàng. Lưu ý do gelatin có đặc tính là dễ bị thủy phân ở điều kiện nhiệt độ > 60°C nên cần kiểm soát nhiệt độ thích hợp trong suốt quá trình điều chế. Ngoài ra do gelatin dễ bị hỏng do nhiếm vi khuẩn, nấm mốc nên hỗn hợp tá dược sau khi được điều chế xong nên được sử dụng ngay hoặc thêm các chất bảo quản như nipagin, natri benzoate, nipasol, … với tỉ lệ thích hợp.

Gelatin cũng được sử dụng trong nhiều dạng thuốc khác và mỹ phẩm với vai trò chất làm đặc.

Trong thực phẩm, gelatin thường được sử dụng để làm thạch hoặc nguyên liệu trong một số loại bánh kẹo.

Tham khảo thêm: Thuốc nang là gì? Quy trình bào chế, ưu và nhược điểm

Bột gelatin có độc không?

Gelatin thường được sử dụng phổ biến trong nhiều công thức dược phẩm bao gồm các chế phẩm thuốc uống, thuốc dùng ngoài và và thuốc tiêm. Gelatin có nguồn gốc tự nhiên từ động vật nên nhìn chung với vai trò là tá dược trong các chế phẩm thuốc uống gelatin như viên nén, viên nang, … gelatin có thể được coi là chất không độc hại và tương đối an toàn. Tuy nhiên, cũng đã có báo cáo về việc viên nang gelatin dính vào niêm mạc thực quản hay tác dụng phụ gây kích ứng tại chỗ nhưng hiếm gặp. Các phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ nghiêm trọng cũng đã được ghi nhận ở bệnh nhân sau khi sử dụng các chế phẩm thuốc tiêm có chứa gelatin. Các sản phẩm gelatin có nguồn gốc từ bò gây lo ngại về khả năng lây nhiễm BSE (bệnh bò điên) hay TSE (gây nhũn não). Tuy nhiên, nguy cơ xảy ra điều này là vô cùng thấp.

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here