Gluconolactone là tá dược gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Bột Gluconolactone
Bột Gluconolactone

Định nghĩa

Gluconolactone là một cơ chất được tổng hợp một cách tự nhiên, là ester của acid gluconic. Nó là thành phần cấu trúc quan trọng trong gần như mọi mô liên kết như da, gân… ngoài ra, Glucorolactone cũng được tìm thấy trong rất nhiều gôm thực vật. Gluconolactone được tạo thành bằng việc tách đi một phân tử nước của acid Glucuronic- một acid carboxylic.

Các dẫn xuất của gluconolactone như muối bari, calci, coban, đồng, sắt, lithi, magie, kali, natri và kẽm của acid gluconic.

Tên hóa học (IUPAC)

D- glucurono- 6,3- lactone

Một số tên khác như: glucuronic acid lactone, glucurone, glucurolactone, D- glucurono- gamma- lactone.

Tính chất

Cảm quan: Gluconolactone là bột màu trắng không mùi, tan được trong nước nóng và trong nước lạnh.

Độ tan trong nước: tan tốt trong nước với 26.9 g trong 100 ml. Tạo pH khoảng 2.5 trong dung dịch có nồng độ 1%.

Công thức hóa học: C6H8O6

Công thức của Gluconolactone
Công thức của Gluconolactone

Khối lượng riêng: 1.76 g/ cm3 tại 30 độ C

Nhiệt độ nóng chảy: từ 176 đến 178 độ C

Ứng dụng của Gluconolactone

Gluconolactone được chuyển hóa thành acid glucaric, xylitol và L- xylulose và cơ thể chúng ta có thể sử dụng glucurolactone như là một tiền chất cho việc tổng hợp acid carboxylic. Các tế bào gan sử dụng glucurolactone để ức chế enzyme B- glucuronidase (một enzyme chuyển hóa glucuronide), do đó làm tăng nồng độ glucuronide trong máu. Các glucuronide này tạo phức hợp với các chất độc hoặc các thuốc trong cơ thể cần được chuyển hóa, loại bỏ như morphine, medroxy progesterone acetate và tạo thành một phức hợp thân nước. Phức hợp này sau đó được dễ dàng loại bỏ khỏi cơ thể. Do đó, các gluconolactone có tác dụng làm tăng đào thải các chất độc ra khỏi cơ thể. 

Gluconolactone là một thành phần phổ biến trong các nước uống tăng lực với khả năng giải độc cho cơ thể như đã nói ở trên. Mặc dù, lượng gluconolactone trong các nước uống năng lượng có thể vượt quá lượng được tìm thấy trong toàn bộ chế độ ăn, nhưng cơ quan an toàn thực phẩm châu Âu (EFSA) đã vừa kết luận rằng việc hấp thu glucurolactone từ việc sử dụng các nước uống tăng lực là không đáng lo ngại. Lượng không gây ra các tác dụng nghiêm trọng được quan sát là 1000 mg/ kg/ ngày.

Trong mỹ phẩm: ứng dụng quan trọng nhất của gluconolactone là trong mỹ phẩm

Gluconolatone và dẫn xuất của nó được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da, sản phẩm làm sạch như da: như mỹ phẩm tắm, vệ sinh răng răng miệng.

Mỹ phẩm tắm chứa Gluconolactone
Mỹ phẩm tắm chứa Gluconolactone

Gluconolactone là chất có khả năng chống già hóa, nó được xếp vào nhóm các acid polyhydroxy (PHA). Nó có tác dụng giữ ẩm, làm sạch lớp sừng bám trên da, làm mềm mượt da, làm giảm nếp nhăn và các vết đốm trên da. Nó làm gia mịn màng sau mỗi lần sử dụng.

Gluconolactone là các chất tự nhiên trong cơ thể nên nó rất tương thích với da, không gây kích ứng và ăn mòn. Gluconolactone còn là các tác nhân tạo phức chelate, tạo phức với các ion kim loại trong nước (đặc biệt là nước cứng) tránh tủa các ion kim loại này trên da, giúp da không cảm giác ngứa ngáy khó chịu của các tủa này. Gluconolactone cũng là chất ổn định nhũ tương chứa các thành phần cơ bản, do đó các kem sử dụng cho da sẽ được bền hơn. Trong các công thức kem dưỡng ẩm có chứa Ure, gluconolatone giúp ngăn cản nguy cơ làm tăng pH của chế phẩm trong thời gian dài bảo quản.

Gluconolactone giúp điều chỉnh tự nhiên từ từ quá trình sừng hóa của da thông qua việc loại bỏ các tế bào chết, kích thích tái tạo tế bào, góp phần phục hồi chức năng cho các hàng rào ngoài cùng của da, giúp da mềm mại và mịn màng hơn do là giảm các nếp nhăn, giảm các sắc tố và lỗ chân lông. Gluconolactone cũng giúp bảo vệ da dưới tác động của ánh sáng mặt trời và nó cũng ít nhạy cảm ánh sáng hơn các acid AHA khác. 

Gluconolactone cũng được sử dụng cho da dầu hoặc da bị ảnh hưởng bởi mụn trứng cá.

Các nồng độ sử dụng: thường từ 2- 12%, tối đa 15% trong các chế phẩm chăm sóc da.

Với vai trò là chất giữ ẩm: dung dịch 2-4 % với pH 5.5: tác dụng dưỡng ẩm hiệu quả với việc cải thiện tính đàn hồi và màu da được cải thiện.

Với vai trò chống tia cực tím: sử dụng với nồng độ 4- 8%, pH 5.5 (liều thấp khả năng chống nắng sẽ kém và cần sử dụng thận trọng trong những ngày nắng mạnh). Khả năng chống nắng không có nghĩa là nó lọc được toàn bộ các tia UV.

Vai trò tẩy các tế bào chế: sử dụng nồng độ từ 7- 12%, pH 3.8. Cần tránh tiếp xúc với ánh nắng mặt trời trong quá trình sử dụng.

Vai trò tạo phức chelat và khóa các ion kim loại: nồng độ sử dụng là khoảng 2%

Vai trò là hệ đệm và điều chỉnh pH: nồng độ sử dụng từ 0.1 đến 2%.

Một số nghiên cứu về các ứng dụng của gluconolactone

Tên nghiên cứu: sử dụng các acid polyhydroxy (PHAS) cho da bị lão hóa.

Các tác giả: Pearl E Grimes 1Barbara A GreenRichard H WildnauerBrenda L Edison

Giới thiệu: tác dụng có lợi của các acid alpha- hydroxyl (AHAS) trên da đã được khám phá vào những năm đầu 1970 bao gồm tẩy tế bào chết, làm mịn da và chống lão hóa. Một thế hệ mới của nhóm AHA, được gọi là các acid polyhydroxy (PHA) được phát hiện là có khả năng tạo ra các tác dụng tương tự như các AHA những không gây ra các đáp ứng nhạy cảm hay kích ứng- những bất lợi chủ yếu của việc sử dụng các AHA. PHA được quan sát thấy khả năng tương thích với các da nhạy cảm bao gồm bệnh rosacea, viêm da dị ứng và có thể được sử dụng sau các thủ thuật mỹ phẩm. Các PHA cũng có các tính chất giữ ẩm và làm ẩm so với AHA và có khả năng tăng chức năng bảo vệ của lớp biểu bì của da và do đó tăng khả năng đề kháng của da với các tác nhân hóa học. Phần lớn PHA cũng sở hữu các tính chất chống oxy hóa. PHA như gluconolactone hay lactobionic acid có thể được sử dụng phối hợp với các thành phần khác, sản phẩm khác hoặc các biện pháp chăm sóc da khác như chiếu tia laser, làm mỏng da để hỗ trợ cho các quá trình điều trị da và tăng hiệu quả của liệu pháp này. Rất nhiều nghiên cứu đã được tiên hành để khẳng định các vai trò này với các phương pháp và kết quả đã được công bố.

Kết luận: các sản phẩm chứa PHA được sử dụng phối hợp các acid retinoic trong việc điều trị mụn trứng cá ở người trưởng thành và cho thấy khả năng tương hợp tốt. PHA kết hợp với retinyl acetate (tiền vitamin A) trong các kem dùng cho da đã thể hiện các tác dụng chống lão hóa da đáng kể như làm mịn và làm đầy da. PHA phối hợp cùng với các hydroquinone cũng thể hiện khả năng cải thiện tuyệt vời trong việc chống lão hóa và làm sáng da. Các sản phẩm có chứa PHA cũng được thể hiện tính tương thích với da của người châu á, châu phi và người da trắng, đồng thời cũng tạo những cải thiện với những người bị lão hóa da ở các quần thể này. 

Kem trị mụn chứa Gluconolactone
Kem trị mụn chứa Gluconolactone

Độ an toàn

Gluconolactone và muối của chúng được FDA xếp vào danh sách các chất an toàn trong thực phẩm và mỹ phẩm. Chúng được xếp vào nhóm GRAS.

Một số công thức mỹ phẩm sử dụng gluconolactone

Chế phẩm LINGOSTEM™

Công thức: 

  • Glycerin
  • Nước 
  • Dịch chiết quả Vaccinium Vitis-Idaea 
  • Gôm Xanthan 
  • Natri Benzoate 
  • Citric Acid 
  • Gluconolactone 
  • calcium gluconate

Vai trò các thành phần:

  • Nước: là môi trường hòa tan cho các thành phần.
  • Gôm xanthan: là chất làm đặc, tăng độ nhớt giúp bám dính của chế phẩm trên da người sử dụng
  • Glycerin: vừa tăng độ nhớt của chế phẩm, tăng bám dính, vừa là chất hút ẩm giúp giữ ẩm làm mềm da và tăng độ căng phồng mịn màng. Gycerin tạo với nước thành hỗn hợp dung môi để hòa tan các thành phần khác khó tan như natri benzoat. Ngoài ra, Glycerin nếu được sử dụng với nồng độ nhiều khoảng trên 20%, nó còn giúp bảo quản cho chế phẩm. 
  • Natri benzoat: là chất bảo quản cho chế phẩm, chống nấm tốt.
  • Acid citric: có khả năng tạo phức chelat với các ion nước cứng trong nước sinh hoạt, giảm bám tủa của các ion kim loại này trên da, tạo cảm giác thoải mái thư giãn cho người sử dụng.
  • Dịch chiết quả Vaccinium Vitis-Idaea: là chất tự nhiên, dịu với da và niêm mạc, giảm kích ứng của chế phẩm. Đồng thời, chứa nhiều vitamin rất tốt cho da
  • Gluconolactone: chống lão hóa cho da, dưỡng ẩm tẩy tế bào chết như đã trình bày ở trên.
  • Calci gluconate: là dẫn xuất của acid glucuronic và có các tác dụng như gluconolactone.

Các tài liệu tham khảo

  1. Link: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15002656/
  2. Link: https://cosmeticsinfo.org/ingredient/gluconolactone
  3. Link: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/glucuronolactone#section=InChI-Key
  4. Link: https://www.flowertalescosmetics.com/en/catalogue/product/gluconolactone#:~:text=Flower%20Tales%20Gluconolactone%2C%20also%20known,more%20youthful%20and%20luminous%20appearance.
  5. Slide bài giảng học phần “mỹ phẩm” PGS.TS Vũ Thị Thu Giang.
  6. Link https://cosmetics.specialchem.com/product/i-provital-lingostem#frmgetsample

 

Ngày viết:
Dược sĩ Phạm Chiến là sinh viên K71 trường Đại Học Dược Hà Nội. Anh theo học chuyên ngành Công nghiệp dược. Đam mê của anh là có thể xây dựng và tối ưu các công thức bào chế để đem lại hiệu quả sản phẩm cao nhất tới người dùng.

BÌNH LUẬN

Vui lòng nhập bình luận của bạn
Vui lòng nhập tên của bạn ở đây