Ứng dụng của tá dược Vitamin E trong xây dựng công thức và kỹ thuật bào chế

Tá dược Vitamin E
Tá dược Vitamin E

Tá dược Vitamin E là gì?

Vitamin E là có rất nhiều ứng dụng trong thực phẩm cũng như dược phẩm. Ngoài được sử dụng làm thuốc nó còn là tá dược quan trọng. Ngoài tên thường dùng là vitamin E nó cong một số tên gọi khác như tocopherol (dược điển Nhật); RRR-Alpha-Tocopherol (dược điển anh, dược điển châu âu); cophenol F1300, và một số tên thương mại như (+/-)-3,4-dihydro-2,5,7,8-tetramethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2H-1-benzopyran-6-ol; E307; RRR-a-tocopherolum; synthetic alpha tocopherol; all-rac-a-tocopherol; dl-a-tocopherol; 5,7,8-trimethyltocol

HÌnh thức: là một sản phẩm tự nhiên, theo các mô tả trong dược điển châu Âu, vitamin E là chất lỏng dầu, trong suốt, màu vàng nâu hoặc không màu.

Tính chất đặc trưng:

  • Nhiệt độ sôi: 235 độ C.
  • Khối lượng riêng: từ 0.947 đến 0.951 g/cm3.
  • Nhiệt độ cháy 240 độ C.
  • Nhiệt độ phân hủy: 340 độ C.
  • Chỉ số khúc xạ từ 1.503 đến 1.507.
  • Độ tan: không tan trong nước, tan tự do trong các dung môi hữu cơ như acetone, ethanol, ether và dầu thực vật.

Cấu trúc vitamin E:

Cấu trúc vitamin E
Hình ảnh: Cấu trúc vitamin E

Tuy vào các gốc R1, R2, R3 là gì mà chúng ta có các dẫn xuất của vitamin E:

  • R1, R2, R3 đều là –CH3: alpha tocopherol
  • R1, R3 là –CH3, R2 là H: beta tocopherol
  • R1 là CH3, R2 và R3 là H: delta tocopherol
  • R1, R2 là –CH3, R3 là H: gamma tocopherol.

Các vai trò của vitamin E: trong lĩnh vực dược, vitamin E ngoài vai trò là các chất hoạt tính (trung hòa các gốc tự do, ) nó còn là các chất chống oxy hóa trong các dạng bào chế do chúng có các nhóm OH- (nhóm có tính khử).

Các ứng dụng của vitamin E trong xây dựng công thức và kỹ thuật bào chế

Các ứng dụng của vitamin E
Các ứng dụng của vitamin E

Chống oxy hóa: Ngoài Vitamin E (alphatocopherol) có khả năng chống oxy hóa. Các dẫn xuất như beta, delta, gamma thậm chí còn có tác dụng mạnh hơn.

Dung môi: vitamin E là hợp chất có độ thân dầu cao và do đó nó là dung môi lý tưởng cho các dược chất có độ tan kém. Vitamin E được cấp phép sử dụng rộng rãi cho các chế phẩm dầu hoặc mỡ với nồng độ trong khoảng từ 0.001 đến 0.05% (thể tích/ thể tích). Đây là nồng độ tối ưu, đối với acid linoleic và methyl linolenate quá trình tự oxy hóa của bị giảm khi sử dụng ở nồng độ thấp vitamin E, trong khi tạo nồng độ cao hơn, quá trình tự oxy hóa này lại được thúc đẩy mạnh. Hiệu quả chống oxy hóa được tăng cường bằng việc bổ sung các chất hiệp đồng tan trong dầu khác như lecithin hay ascorbyl.

Chất hóa dẻo: vitamin E nhờ vào khả năng giảm nhiệt độ chuyển kính của polyme, nên nó được sử dụng để tạo ra các liposome tự phân hủy trong các chế phẩm thuốc dùng ngoài.

Chất diện hoạt: vitamin E được sử dụng với vai trò là chất diện hỏa không ion hóa trong các công thức dùng đường uống hoặc tiêm.

Các tiêu chuẩn trong dược điển

Các thử nghiệmDược điển nhậtDược điển châu ÂuDược điển Mỹ
Định tính+++
Các tính chất đặc trưng+
Độ acid+
Góc quay cực0.05 độ đến 0.1 độ+
Kim loại nặng=< 20 ppm
Tạp chất liên quan+
Hấp thụ tại 292 nm+
Chỉ số khúc xạ1.503- 1.507
Trọng lượng riêng0.947- 0.955
Độ trong và màu của dung dịch+
Hàm lượng96.0- 102.0%94.5- 102.0%96.0- 102.0%

Điều kiện bảo quản và độ ổn định

Vitamin E cũng như các tocopherol khác bị oxy hóa chậm dưới tác dụng của oxy không khí và bị oxy hóa nhanh bởi muối của sắt và bạc. Các chất phân hủy ta bao gồm tocopheroxide, tocopherolquinone, và tocopherylhydroquinone, cũng như các dạng trùng hợp dimer hoặc trimer. Các dẫn xuất ester tocopherol ít bị oxy hóa hơn so với dạng tự do. Tuy nhiên, chúng lại có khả năng chống oxy hóa kém hơn.

Tính tương hợp:

Vitamin E không tương hợp với các peroxide và các ion kim loại đặc biệt sắt đồng và bạc. Vitamin E có thể bị hấp phụ trên bề mặt các chất nhựa.

Phương pháp sản xuất

Vitamin E tự nhiên có nguồn gốc từ các dầu thực vật như ngô, đậu nành, đậu tương, mầm lúa mì, dầu cải với nồng độ từ 0.1- đến 0,3%. Alpha tocopherol sẽ được chiết hoặc cất phân đoạn của hơi dầu thực vật chưng cất. Các dẫn xuất beta và gamma cũng được tìm thấy trong các sản phẩm tự nhiên chứa vitamin E.

Dầu đậu nành
Hình ảnh: Dầu đậu nành

Ngoài các phương pháp tự nhiên, vitamin E cũng có thể được tổng hợp từ các phản ứng hóa học, bằng cách ngưng tụ từ methylated hydroquinone với isophytol . Vitamin E tạo thành sẽ ở dạng racemic.

Độ an toàn

Vitamin E có chứa trong các thực phẩm được tiêu thụ hàng hàng ngày. Các yêu cầu về lượng vitamin E cung cấp vào cơ thể hằng ngày không rõ nhưng được ước tình từ 3.0 đến 20 mg. Việc hấp thu vitamin E trong đường tiêu hóa phụ thuộc vào chức năng của tụy và sự hiện diện của muối mật. Các tocopherol được phân rộng rãi trong cơ thể, với một vài tocopherol sẽ được chuyển hóa quan gan, và được bài tiết qua mật và nước tiểu. Các cá thể khi thiếu vitamin E sẽ được điều trị bổ sung bằng đường uống, hoặc thậm chí đường tiêm bắp, hoặc tiêm tĩnh mạch

Vitamin E và các dẫn xuất đều được dung nạp tốt, mặc dù lượng lớn vitamin E hấp thu có thể gây ra các phản ứng không mong muốn như đau đầu, mệt mỏi, suy nhược cơ thể, rối loạn tiêu hóa và buồn nôn. Tiếp xúc da quá lâu và quá nhiều có thể dẫn đến ban đỏ hoặc viêm da.

Sử dụng các tocopherol với vai trò là chất chống oxy hóa trong dược phẩm hoặc các sản phẩm dinh dưỡng không có khả năng tạo ra bất cứ các nguy cơ nào đối với sức khỏe con người. Bởi vì thời gian và lượng hấp thu từ các sản phẩm này là thấp hơn đáng kể lượng hấp thu từ chế độ ăn thông thường.

Tổ chức y tế khuyến cáo liều sử dụng alpha tocopherol (với vai trò là chất chống oxy hóa) là từ 0.15 đến 2.0 mg/ kg khối lượng cơ thể.

Các biện pháp an toàn

Áp dụng các biện áp bảo hộ thông thường và thích hợp với từng tính huống và số lượng vitamin E sử dụng. Găng tay và kính bảo hộ được khuyến cáo sử dụng khi tiếp xúc nhiều và lâu dài với vitamin E.

Một số nghiên cứu của vitamin E trong sản xuất dược phẩm

Tên nghiên cứu: “nghiên cứu tiền công thức: so sánh khả năng chống oxy hóa của cannabidiol (CBD) và alpha tocopherol trong dầu oliu và dầu hướng dương tinh luyện.

Các tác giả: Matilde Tura 1, Mara Mandrioli 2, Tullia Gallina Toschi

Nội dung nghiên cứu: nghiên cứu này đo lường khả năng chống oxy hóa của CBD và alpha tocopherol trong dầu olive tinh luyện (ROO) và dầu hướng dương (SO) bằng cách đo lường giá trị peroxide, chỉ số ổn định oxy hóa (OSI), cộng hưởng quay điện (ESR) gây ra phản ứng oxy hóa và thử nghiệm DPPH. Chỉ số acid tự do- một thống số của quá trình ôi thiu, thủy phân, cũng được đo lường. CBD và vitamin E được so sánh với nhau thông qua việc sử dụng các mô hình phân tích giống nhau.

Kết quả: CBD so với vitamin E cho thấy hiệu suất loại các peroxit cao hơn đo lường bằng DHHP, nhưng không tốt hơn về khả năng ổn định oxy hóa (OSI) với các sản phẩm dầu. Cụ thể, vitamin E (nồng độ sử dụng 0.5%) cho thấy hiệu quá chống oxy hóa chỉ ở dầu hướng dương, với khả năng tăng 30% chỉ số độ ổn định (OSI) (từ 4.15 ± 0.07 đến 6.28 ± 0.11 h). Bằng thử nghiệm lực oxy hóa ESR-forced, nồng độ gốc tự do (micro mole) trong dầu oliu tinh luyện đã giảm từ 83.33 đến 11,23 và trong dầu hướng dương là từ 19.21 đến 5.90 khi sử dụng vitamin E nồng độ 0.5%. Ngược lại, khi thêm 0.5% CBD gây ra sự giảm độ ổn định oxy hóa của dầu oliu tinh luyện (từ 23.58 ± 0.32 đến 17.28 ± 0.18 h) và dầu hướng dương (từ 4.93 ± 0.04 to 3.98 ± 0.04 h). Ngoài ra, 0.5% của CBD không làm giảm đáng kể nồng độ gốc tự do như vitamin E khi nó làm giảm nồng độ này từ 76.94 đến 72.25 trong dầu oliu tinh luyện và từ 17.91 đến 16.84 trong dầu hướng dương.

Tài liệu tham khảo

Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Siân C Owen , Sổ tay tá dược “excipient” chuyên luận “alpha-tocopherol”

Tura M, Mandrioli M, Gallina Toschi T. Preliminary Study: “Comparison of Antioxidant Activity of Cannabidiol (CBD) and α-Tocopherol Added to Refined Olive and Sunflower Oils. Molecules”.

Xem thêm: Sáp Candelilla là tá dược gì? Ứng dụng trong sản xuất dược phẩm

Ngày viết:
Dược sĩ Phạm Chiến là sinh viên K71 trường Đại Học Dược Hà Nội. Anh theo học chuyên ngành Công nghiệp dược. Đam mê của anh là có thể xây dựng và tối ưu các công thức bào chế để đem lại hiệu quả sản phẩm cao nhất tới người dùng.

BÌNH LUẬN

Vui lòng nhập bình luận của bạn
Vui lòng nhập tên của bạn ở đây