banner
Home Tá dược là gì? Tổng quan các nhóm tá dược thường dùng

Tá dược là gì? Tổng quan các nhóm tá dược thường dùng

Tá dược
Tá dược

Để hình thành một thuốc hoàn chỉnh có thể sử dụng ngoài hoạt chất ra thuốc còn có sự kết hợp của tá dược. Tá dược đóng vai trò cực kỳ quan trọng trong việc xây dựng một công thức hoàn chỉnh. Chúng có thể cải thiện tính thấm, tăng khả năng giải phóng dược chất hoặc cũng có thể có tác dụng dược lý như các tá dược có bản chất ancol… Bài viết dưới đây sẽ đề cập tới tổng quan về các nhóm tá dược.

Tá dược là gì?

Tá dược được định nghĩa là những chất không có hoạt tính được sử dụng để xây dựng công thức bào chế cùng với các thành phần dược chất khác.

Tá dược độn (hay tá dược pha loãng)

Vai trò của tá dược độn

Tá dược độn được thêm vào viên nén, viên nang nhằm đảm bảo khối lượng cho viên, đồng thời cải thiện độ trơn chảy, khả năng chịu nén của dược chất và điều hòa sự hòa tan của dược chất. Trong thuốc bột, tá dược độn còn được dùng để pha loãng các dược chất có độc tính câu hay dược chất có dược lực mạnh. Khi lựa chọn tá dược độn, cần quan tâm đến khả năng chịu nén, khả năng chảy, độ tan, khả năng rã, khả năng hút ẩm của tá dược và ảnh hưởng của nó đến độ ổn định dược chất và sinh khả dụng của thuốc.

Phân loại tá dược độn

Theo độ tan, tá dược độn gồm 2 nhóm là nhóm tá dược độn tan trong nước và nhóm tá độn không tan trong nước.

Theo nguồn gốc, tá dược được chia làm 3 nhóm: nhóm tá dược hữu cơ, nhóm tá dược vô cơ và nhóm tá dược đa chức năng.

Ảnh hưởng của tá dược độn đến sinh khả dụng thuốc rắn

Nếu dùng tá dược độn với tỉ lệ lớn trong viên thì có thể ảnh đến khả năng giải phóng, khả năng hòa tan cũng như hấp thu dược chất. Với các dược chất sơ nước, các tá dược độn tan trong nước như các đường lactose, sorbitol, … có thể cải thiện tính thấm và tăng hấp thu dược chất. Còn với các dược chất dễ tan trong nước thì việc sử dụng các tá dược độn không tan trong nước như các dẫn chất cellulose, dicalci phosphate, … sẽ làm việc giải phóng thuốc diễn ra từ từ, điều hòa sự hòa tan và làm giảm tốc độ hấp thu dược chất.

Ngoài ra dễ xảy ra tương kỵ giữa các tá dược độn và dược chất. Ví dụ các tá dược độn chứa ion kim loại (tinh bột, dicalci phosphate, …) dễ gây oxy hóa dược chất, một số tá dược độn gây hấp phụ dược chất (dẫn chất cellulose), … dẫn đến làm giảm sinh khả dụng của thuốc.

Một số tá dược độn thường dùng

Nhóm tá dược độn tan trong nước: thường là các đường polysaccharide như lactose, saccharose, glucose, mannitol, …

Lactose: là tá dược độn hay dùng nhất trong thuốc bột, pellet, viên nang và được dùng phổ biến trong viên nén.

Lactose được sử dụng chủ yếu dưới 3 dạng: lactose monohydrate (α), lactose khan (β) và lactose dạng phun sấy.

Lactose monohydrate (ví dụ Pharmatose) có ưu điểm là rẻ tiền, trơn chảy tốt, khi xát hạt ướt lactose dễ tạo hạt và hạt dễ sấy khô đồng thời ít ảnh hưởng tới khả năng giải phóng dược chất. Tuy nhiên viên nén dập với lactose monohydrate rã kém, viên bị tăng độ cứng trong quá trình bảo quản.

Lactose khan (ví dụ SuperTab 21AN) rẻ tiền, có thể dùng cho viên nén dập thẳng nhưng trơn chảy kém và dễ hút ẩm.

SuperTab 21AN
SuperTab 21AN

Lactose phun sấy (ví dụ FlowLac, Lactopress) trơn chảy và chịu nén tốt nên được dùng cho viên nén dập thẳng tuy nhiên cần lực dập viên lớn để viên có độ cứng thích hợp. So với hai loại lactose trên, lactose phun sấy trơn chảy tốt hơn nhưng giá thành cao hơn.

Một số tá dược đa chức năng trơn chảy, chịu nén tốt, thường dùng dập thằng chứa lactose như Ludipress, Fast flo lactose, Microcellac, …

Lactose có nhiều ưu điểm như dễ tan trong nước, ít hút ẩm, vị dễ chịu, thích hợp với nhiều loại dược chất. Tuy nhiên lactose là đường khử nên có thể gây tương kỵ hóa học làm sẫm màu các chế phẩm chứa các dược chất chứa nhóm amin như salicylamide, pyrilamine maleat, acid amin, …Do đó cần tránh sử dụng lactose với các thuốc chứa các dược chất này.

Glucose có khả năng trơn chảy kém, dễ hút ẩm, xu hướng làm tăng độ cứng viên trong quá trình bảo quản. Đồng thời giống với lactose, glucose cũng là một đường khử nên dễ tương kỵ với các dược chất nhóm amin hoặc kiềm làm biến màu chế phẩm. Do đó, glucose được thay thế bởi tá dược đa chức năng Emdex trơn chảy và chịu nén tốt hơn, có thể dùng cho viên dập thẳng nhưng Emdex vẫn rất háo ẩm nên dễ ảnh hưởng đến độ ổn định của dược chất và chất lượng của viên.

Saccharose thường được dùng cho viên nhai, viên ngậm, viên hòa tan do có vị ngọt và dễ tan. Saccharose làm tá dược độn giúp đảm bảo độ bền cơ học cho viên nhưng làm cho viên khó rã và dễ gây dính chày khi dập viên nén do dễ hút ẩm nên thường kết hợp với các tá dược độn nhóm không tan để tăng độ cứng cho viên. Một số tá dược đa chức năng chứa Saccharose trên thị trường hiện nay gồm Di-Pac, Nu-tab, …

Mannitol và sorbitol: là hai đồng phân quang học của nhau, có vị ngọt mát nên thường được dùng cho viên ngậm và viên nhai. Mannitol ít hút ẩm, có cấu trúc tinh thể đều đặn có thể dùng cho viên dập thẳng, tuy nhiên giá thành cai. Sorbitol cũng có thể dùng làm tá dược dập thẳng như cần dùng tỉ lệ tá dược trơn lớn hơn và độ ẩm môi trường dưới 50% do háo ẩm hơn so với mannitol. Sorbitol làm viên rã kém.

Nhóm tá dược độn không tan trong nước.

HPMC
HPMC

Các dẫn chất nhóm cellulose: cellulose vi tinh thể, các cellulose ether (CMC, MC, HPMC,…)

Cellulose vi tinh thể có nhiều loại như Avicel, Paronen, Emcocell, … trong đó Avicel là tá dược dập thẳng được sử dụng nhiều nhất. Ngoài các ưu điểm chung của nhóm cellulose vi tinh thể như trơn chảy tốt, chịu nén tốt và làm cho viên dễ rã thì Avicel còn có các ưu điểm khác như dễ đảm bảo độ bền cơ học cho viên, dập viên không cần lực nén cao, ít mài mòn, dễ tạo hạt, hạt dễ sấy khô, dễ phân bố đều dược chất trong khối bột, … Tuy nhiên Avicel dễ hút ẩm nên viên chứa Avicel dễ bị mềm trong môi trường có độ ẩm cao và không thích hợp với các dược chất kém bền với ẩm như các kháng sinh, vitamin, aspirin, … Avicel trương nở trong nước do đó nếu dùng với tỉ lệ quá lớn trong công thức thuốc có thể làm giảm độ tan và giảm giải phóng dược chất.

Cellulose ether: HPMC, MC, CMC, … trương nở trong nước tạo môi trường có độ nhớt cao nên cần chú ý đến tỉ lệ sử dụng trong công thức để tránh làm ảnh hưởng đến khả năng giải phóng dược chất.

Tinh bột: là tá dược độn hay được dùng ở nước ta hiện nay do an toàn, rẻ tiền và dễ kiếm. Tuy nhiên tinh bột có nhược điểm là chịu nén kém, trơn chảy kém, dễ hút ẩm làm mềm viên, dễ làm vón cục thuốc bột và dễ bị hỏng do nhiễm nấm mốc, vi khuẩn.

Tinh bột biến tính: là sản phẩm thủy phân một phần của tinh bột bằng các phương pháp lý hóa thích hợp. Hay dùng các loại tinh bột biến tính như Starch 1500, Lycatab, … So với tinh bột thì tinh bột biến tính trơn chảy tốt hơn và có khả năng chịu nén cao hơn.

Các muối calci hay dùng là muối dicalci phosphat, muối calci sulfat, calci carbonat, calci glycerol phosphat. Muối calci dùng làm tá dược độn có nhiều ưu điểm như có khả năng trơn chảy tốt nên có thể dùng cho viên dập thẳng, không bị hút ẩm, dễ hút nước trong môi trường hòa tan, hơn nữa giá thành rẻ nên được ứng dụng nhiều trong bào chế thuốc rắn. Các muối calci tạo viên có độ bền cơ học cao nhưng rã kém nên với các dược chất ít tan có thể làm giảm sinh khả dụng của thuốc, do đó không nên dùng với tỉ lệ cao trong thành phần. Ngoài ra các muối calci như calci carbonat, dicalci phosphate có tính kiềm nhẹ nên không dùng cho những dược chất dễ bị phân hủy trong môi trường kiềm. Muối dicalci phosphate có thể tạp phức làm giảm hấp thu một số dược chất qua đường tiêu hóa như phenytoin, … nên cần tránh phối hợp trong một công thức thuốc hoặc tránh sử dụng đồng thời trong các thuốc khác nhau.

Tham khảo thêm: Tá dược độn là gì? Phân loại, vai trò, Tên thương mại

Tá dược dính

Vai trò của tá dược dính

  • Cải thiện độ cứng, khả năng chịu nén, độ bền cơ học cho viên nén, pellet.
  • Giúp tạo hạt dễ dàng.

Phân loại

Tá dược dính có thể được sử dụng dưới dạng tá dược dính lỏng hoặc tá dược dính thể rắn. Trong đó tá dược dính lỏng dùng trong phương pháp xát hạt ướt, tá dược dính rắn thường dùng cho viên nén dập thẳng hoặc tạo hạt khô, cũng có thể dùng cho viên nén xát hạt ướt bằng cách hòa tan hoặc phân tán trong dung môi thích hợp. Ngoài ra khi lựa chọn tá dược dính cần quan tâm đến khả năng cải thiện độ cứng cho viên, phân bố kích thước hạt tạo ra và khả năng ảnh hưởng tới độ rã của viên.

Ảnh hưởng của tá dược dính đến sinh khả dụng của viên nén, pellet.

Các tá dược dính làm tăng liên kết giữa các viên, tăng độ bền cơ học cho viên nên thường có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên đặc biệt là các tá dược gây kết dính mạnh như gôm Arabic, dịch thể gelatin, … Các tá dược dính lỏng còn ảnh hưởng đến độ ổn định của các dược chất kém bền với nhiệt ẩm nên với các dược chất này có thể tạo hạt bằng thiết bị tầng sôi, dùng tá dược dính lỏng trong dung môi không phải là nước hoặc dùng phương pháp tạo hạt khô.

Một số tá dược dính thường dùng.

Hồ tinh bột có nhiều ưu điểm như rẻ tiền, an toàn, dễ kiếm, dễ trộn đều dược chất và ít kéo dài thời gian rã của viên nên được dùng phổ biến hiện nay. Nhược điểm của hồ tinh bột là dễ bị nhiễm nấm mốc trong quá trình bảo quản nên dùng ngay sau khi pha hoặc thêm các chất bảo quản như natri benzoate, nipasol, nipagin, … Hồ tinh bột có độ nhớt cao nên cần đun nóng khi phối hợp vào bột dược chất.

Tinh bột cũng có thể làm tá dược dính
Tinh bột cũng có thể làm tá dược dính

Dung dịch polyvinyl pyrolidon (PVP) có khả năng dính tốt và ít ảnh hưởng đến thời gian rã của viên. Hơn nữa PVP còn cải thiện sinh khả dụng của viên nén do làm tăng tính thấm và tăng độ tan của dược chất ít tan trong nước. Bên cạnh những ưu điểm kể trên, PVP có nhược điểm là háo ẩm và trong quá trình bảo quản dễ làm thể chất viên bị thay đổi. PVP thường được dùng với hàm lượng 0,5-5%.

Dịch thể gelatin. Có thể sử dụng dịch thể gelatin trong nước hoặc dịch thể gelatin trong cồn. Dịch nước gelatin dùng với tỉ lệ 1-4% có khả năng dính mạnh, gây kéo dài thời gian rã của viên nên thích hợp dùng cho viên ngậm hay các dược chất có khả năng chịu nén kém. Tuy nhiên dịch thể gelatin trong nước khó trộn đều dược chất độ nhớt lớn, khó sấy khô hạt do nước khó bay hơi, dịch nước gelatin cũng dễ bị hỏng do nhiễm vi khuẩn, nấm mốc. Do đó hiện nay dịch thể gelatin trong cồn hay được dùng hơn do cồn dễ bay hơi, giảm thời gian sấy khô hạt, cồn có khả năng tạo liên kết hydro với nước làm khóa nước ở dạng tự do linh hoạt nên hạn chế thủy phân dược chất kém bền.

Gôm Arabic trương nở trong nước tạo dịch thể có khả năng dính mạnh, kéo dài thời gian rã của viên nên thường dùng cho viên ngậm. Thường dùng dịch thể gôm 10-20% trong nước. Dịch thể gôm Arabic dễ bị nhiễm nấm mốc nên cần dùng ngay sau khi pha hoặc thêm các chất bảo quản thích hợp.

Dẫn chất cellulose hay dùng làm tá dược dính gồm methyl cellulose (dịch thể 5% trong nước), natri carboxymethylcellulose (dịch thể 5-15%) trong nước, ethyl cellulose (không tan trong nước nên dùng dịch thể 2-10% trong ethanol). Các dẫn chất cellulose trương nở trong nước tạo dịch thể có độ nhớt cao, có khả năng kết dính tốt. Với các dược chất sợ ẩm, ít chịu nén, có thể sử dụng dịch thể ethyl cellulose trong ethanol để tránh làm phân hủy dược chất và tạo viên có độ bền cơ học cao.

Siro: thường dùng siro đường, siro glucose, các dung dịch đường, … Siro dùng làm tá dược dính giúp đảm bảo độ bền cơ học cho viên, ít kéo dài thời gian rã, dễ phân tán đều dược chất và các chất màu trong khối bột.

Tham khảo thêm: Tá dược dính là gì? Phân loại, vai trò, các loại tá dược dính thường gặp

Tá dược rã

Vai trò của tá dược rã

Trong viên nén, pellet, viên nang chứa pellet, tá dược rã đóng vai trò làm cho viên, pellet rã nhanh và mịn, giải phóng tối đa tiểu phân dược chất trong môi trường hòa tan, là tiền đề cho quá trình hấp thu dược chất (viên phải rã được thì dược chất mới được hấp thu). Trong thuốc bột pha chế hỗn dịch, các tá dược siêu rã như natri croscamellose được sử dụng để tăng khả năng phân tán dược chất, đồng thời trương nở giúp giảm sự đóng bánh khối bột.

Phân loại

Trong viên nén, tá dược rã được chia thành:

Tá dược rã ngoài: làm viên ban đầu rã thành dạng hạt dập viên

Tá dược rã trong: rã từ dạng hạt thành các tiểu phân ban đầu

Phân loại theo cơ chế rã, gồm tá dược rã theo các cơ chế:

Cơ chế trương nở: các dẫn chất cellulose, acid alginic, …

Cơ chế vi mao quản: tinh bột…

Cơ chế sinh khí: tá dược gồm một acid hữu cơ (tartric, citric) với một muối carbonat kiềm (magnesi carbonat, natri carbonat, …)

Ảnh hưởng của tá dược rã đến sinh khả dụng viên nén

Để dược chất được hòa tan và hấp thu thì trước tiên viên phải rã được. Rã và hòa tan là hai quá trình có liên quan mật thiết với nhau và diễn ra đồng thời khi viên tiếp xúc vào môi trường hòa tan. Tuy nhiên không phải cứ viên rã nhanh thì dược chất sẽ được hòa tan và hấp thu nhanh. Quá trình hòa tan đã diễn ra ngay khi viên tiếp xúc môi trường, tốc độ tăng lên khi viên rã thành hạt và tăng lên đáng kể khi hạt rã thành tiểu phân dược chất. Mà mức độ rã là yếu tố làm tăng diện tích tiếp xúc của dược chất với môi trường. Do đó, mức độ rã mới có vai trò quan trọng ảnh hưởng đến tốc độ hòa tan dược chất chứ không phải thời gian rã. Cách rã tốt nhất là rã đến tiểu phân dược chất ban đầu hay rã keo tuy nhiên khó đạt được như vậy nên chỉ cần rã đến các hạt nhỏ mịn và phân tán đều trong môi trường hòa tan. Không phải chế phẩm viên nén nào cũng đòi hỏi rã nhanh. Các viên nén chứa dược chất dễ tan thì rã từ từ sẽ giúp giảm đi các tác dụng bất lợi có thể xảy ra.

Một số tá dược rã hay dùng

Tinh bột:

Đặc điểm của tinh bột là có cấu trúc xốp, hệ thống vi mao quản đồng đều trong viên nên tác dụng kéo nước vào lòng viên nhờ lực mao dẫn làm trương nở các thành phần của viên và phá vỡ cấu trúc của viên, do đó làm rã viên nhanh theo cơ chế vi mao quản. Tinh bột dễ hút ẩm làm giảm khả năng rã nên cần sấy khô trước khi phối hợp vào viên. Tinh bột thường dùng là tinh bột ngô, khoai tây, … với tỉ lệ 5-20% trong đó tinh bột rã trong chiếm 50-75%, rã ngoài chiếm 25-50%.

Tinh bột biến tính làm rã viên theo cơ chế trương nở mạnh trong nước. Thường dùng với tỉ lệ 2-6% trong viên. Khả năng rã của tinh bột biến tính ít chịu ảnh hưởng của lực nén.

Cellulose và dẫn chất cellulose như MC, Na CMC, HPMC, …: gây rã viên theo cơ chế trương nở trong nước. Thường dùng riêng lẻ hoặc phối hợp với tinh bột.

Avicel: có khả năng hút nước và trương nở mạnh do đó làm viên rã nhanh. Tuy nhiên cần sử dụng Avicel với tỉ lệ thích hợp. Nếu tỉ lệ quá lớn, Avicel trương nở tạo lớp gel bao quanh viên, cản trở thấm nước. Nên dùng Avicel với tỉ lệ 10% trong viên để thể hiện tính rã tốt. Avicel hút ẩm nên không thích hợp cho các dược chất nhạy cảm ẩm như các vitamin, aspirin, … Khả năng rã giảm đi khi tạo hạt bằng xát hạt ướt.

Acid alginic: gây rã viên nhanh do khả năng hút nước và trương nở mạnh. Thích hợp với các dược chất trung tính hay có tính acid nhẹ với tỉ lệ dùng khoảng 4 – 5% trong viên. Không thích hợp với các dược chất có tính kiềm do tạo môi trường acid.

Nhóm tá dược siêu rã gồm một số loại hay dùng sau:

Natri croscarmellose: là dẫn chất cellulose được tạo liên kết chéo. Có thể trương nở gấp 4-8 lần trong nước trong thời gian dưới 10s, làm rã viên nhanh theo cả cơ chế trương nở và vi mao quản.

Natri starch glycolat: là tinh bột liên kết chéo, trương nở gấp 7-12 lần trong 30s, có khả năng trương nở 3 chiều gây rã viên rất nhanh.

Crospovidon (kollidon) là PVP liên kết chéo, chủ yếu gây rã viên theo cơ chế vi mao quản, một phần trương nở.

Tham khảo thêm: Tá dược rã là gì? Cơ chế rã, Vai trò và một số tá dược rã thường dùng

Tá dược trơn

Vai trò của tá dược trơn

Với viên nén:

  • Chống dính: tá dược trơn mịn và nhẹ, bao quanh bề mặt hạt giúp giảm ma sát giữa viên và đầu chày do đó chống dính chày.
  • Giảm ma sát: tá dược trơn giúp phân bố đều lực nén trong viên làm giảm ma sát liên bề mặt giữa viên với thành cối trong quá trình dập viên.
  • Điều hòa sự chảy: tá dược trơn bao phủ bề mặt hạt, giảm liên kết giữa các hạt hay các tiểu phân dược chất nên giúp khối bột/hạt trơn chảy tốt hơn.
  • Làm mặt viên bóng đẹp.

Với viên nang cứng, thuốc bột: tá dược trơn điều hòa sự chảy giúp đảm bảo sự đồng đều phân liều

Phân loại

Tá dược trơn dùng trong bào chế thuốc rắn được chia thành 2 nhóm:

Nhóm tá dược trơn không tan trong nước: được sử dụng chủ yếu

Nhóm tá dược trơn tan trong nước: ít dùng hơn do khả năng giảm ma sát và chống dính kém, cần dùng với tỉ lệ cao trong viên.

Ảnh hưởng của tá dược trơn đến sinh khả dụng

Tá dược trơn thường gặp là TALC
Tá dược trơn thường gặp là TALC

Tá dược trơn được sử dụng chủ yếu thuốc nhóm tá dược không tan trong nước như magnesi stearate, talc, aerosil, … có xu hướng kéo dài thời gian rã viên nén, giảm tốc độ hòa tan dược chất trong viên nén, viên nang, thuốc bột do bao quanh bề mặt tiểu phân dược chất hoặc bề mặt hạt cản trở tiếp xúc với môi trường hòa tan. Có thể hạn chế điều này bằng cách thêm chất diện hoạt với tỉ lệ  nhỏ (hay dùng natri laurylsulfat 1%) để cải thiện tính thấm của viên và hạt và tăng sinh khả dụng của chế phẩm thuốc.

Một số tá dược trơn hay dùng

Aerosol (hay silic dioxid) là tá dược trơn hay dùng nhất hiện nay, có tác dụng điều hòa sự chảy của bột hoặc hạt, có khả năng bám dính bề mặt tốt nên chỉ cần dùng với tỉ lệ nhỏ khoảng 0,1-0,5%. Aerosil ít sơ nước nên.

Talc có tác dụng điều hòa sự chảy, có khả năng bám dính kém hơn so với aerosil nên cần dùng với tỉ lệ cao hơn 1-3%. Bột talc có thể chứa các tạp kim loại và carbonat kiềm làm giảm độ ổn định của dược chất dễ bị oxy hóa, làm giảm chất lượng của thuốc nếu như không được tinh chế tốt. Giống với aerosol, talc ít sơ nước nên ít ảnh hưởng đến thời gian rã và khả năng giải phóng dược chất.

Acid stearic và muối stearate (hay dùng magnesi stearate) có tác dụng chính là chống dính và giảm ma sát, có khả năng bám dính tốt nên dùng với tỉ lệ khoảng 1%. Loại tá dược trơn này có xu hướng kéo dài thời gian rã của viên nên thích hợp vói viên giải phóng kéo dài, viên ngậm. Muối stearate của kim loại nặng có khả năng làm ảnh hưởng đến độ ổn định của một số dược chất dễ bị oxy hóa như acid ascorbic, …

Tinh bột với tỉ lệ 5-10% cũng có thể được sử dụng với vai trò tá dược trơn có tác dụng điều hòa sự chảy và tinh bột cần phải sấy khô trước khi phối hợp.

Tham khảo thêm: Tá dược trơn là gì? Vai trò, một số loại tá dược trơn hay dùng

Tá dược bao trong viên nén, pellet.

Vai trò

  • Bảo vệ dược chất khỏi các yếu tố ngoại môi như ẩm, ánh sáng, không khí.
  • Che dấu mùi vị dược chất
  • Kiểm soát giải phóng dược chất
  • Để cho hình thức viên/pellet đẹp hơn.

Phân loại

  • Tá dược bao viên giải phóng tức thời: dẫn chất cellulose (HPMC, MC, HPC, …), dẫn chất vinyl (PVP, PVA).
  • Tá dược bao viên kiểm soát giải phóng
  • Viên giải phóng kéo dài: dẫn chất của cellulose (EC, HPMC), các RS.
  • Viên bao tan ruột: dẫn chất metharcrylic (Eudragid S, L, …), các ester phthalate (Cellulose acetatphthalate, Hydroxymethyl cellulose phthalate), …

Một số tá dược bao thường dùng

Hydroxypropylmethyl cellulose (HPMC):

Phân loại theo độ nhớt của dịch thể trong nước,  HPMC gồm loại có độ nhớt thấp và độ nhớt cao

HPMC có độ nhớt thấp (đại diện E3, E6, K3, …) thường sử dụng làm bao bảo vệ với nhiều ưu điểm như bền với các yếu tố môi trường như độ ẩm, không khí, … và không có mùi vị riêng.

HPMC có độ nhớt cao (đại diện E10M, K4M, K100M, …) thường được sử dụng làm tá dược bao viên giải phóng kéo dài.

Ethyl cellulose (EC) tan được trong các dung môi hữu cơ, không tan trong nước, thường dùng làm tá dược bao viên giải phóng kéo dài. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với HPMC để giảm độ tan của màng bao trong nước do đó kéo dài thời gian hòa tan màng và kéo dài thời gian giải phóng dược chất.

EC
EC

CAP và HPMCP dùng bao tan trong ruột do khả năng kháng dịch vị và dễ tan trong ruột. Tuy nhiên màng bao CAP dễ bị thấm dịch vị nên thường phối hợp thêm chất hóa dẻo.

Nhựa methacrylate (tên thương mại Eudragit), là các polymethacrylate khác nhau về độ tan và cách sử dụng. Độ tan thay đổi theo pH.

Eudragit bao bảo vệ: Eudragit E tan trong dịch vị.

Eudragit bao tan trong ruột : Eudragit S (tan ở pH khoảng 7) được dùng dưới dạng bột hoặc dung dịch, Eudragit L (tan ở pH xấp xỉ 6) được dùng dưới dạng hỗn dịch nước hoặc dung dịch isopropanol.

Nhựa Shellac có thể dùng bao tan trong ruột tuy nhiên hiện nay ít dùng do màng bao chỉ tan ở phần cuối đường tiêu hóa không đảm bảo dược chất được hấp thu hoàn toàn và lão hóa nhanh khi bảo quản